2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶，分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解，类似PROTAC。不过，在后续分类中，这些分子被归类为功能分子，作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (163):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    环孢素

    		59865-13-3 99.94%
    Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A
  • HY-10984
    Pomalidomide

    泊马度胺

    		19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    来那度胺

    		191732-72-6 99.95%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-14658
    Thalidomide

    沙利度胺

    		50-35-1 99.98%
    Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.85%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-173630
    BMS-986449
    BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glue)，是一种 IKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2) 和 Eos (IKZF4)。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
    BMS-986449
  • HY-173552
    TCIP3 3067681-36-8 99.30%
    TCIP3 是一种二价分子胶 (molecular glue)，可与 p300/CBP 和 BCL6 双重结合。TCIP3 可重定向 p300 和 CBP，从而激活通常受致癌驱动基因 BCL6 抑制的程序性细胞死亡基因。TCIP3 可用于研究弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。TCIP3 对未转化的扁桃体淋巴细胞或成纤维细胞无毒性。
    TCIP3
  • HY-170430
    HGC652 3055558-98-7 98.86%
    HGC652 是一种分子胶，靶向 E3 泛素连接酶 TRIM21，促进 TRIM21 与 NUP98 之间形成三元复合物，诱导 NUP155 和核孔复合体蛋白的降解，从而导致细胞死亡。HGC652 抑制多种癌细胞的增殖，抗增殖活性取决于 TRIM21 的表达水平。
    HGC652
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.86%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-13650
    Indisulam 165668-41-7 99.80%
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
    Indisulam
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 99.54%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-129395
    Mezigdomide 2259648-80-9 99.16%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-160695
    PT-179 2924858-25-1 99.91%
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-158115
    NST-628 3002056-30-3 98.61%
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-14571
    E7820 289483-69-8 99.06%
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-132199
    SJ6986 2765625-93-0 98.00%
    SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 分子胶降解剂，其对 GSPT1 的DC50 值为2.1 nM (Dmax 99%)。
    SJ6986
  • HY-108705
    BI-3802 2166387-65-9 99.27%
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
    BI-3802
  • HY-144998
    NVP-DKY709 2291360-73-9 98.86%
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-145898
    WBC100 2095780-08-6
    WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
    WBC100
  • HY-18340
    (R)​-​CR8 294646-77-8 99.61%
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
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